Гидрасек 30мг (рацекадотрил) №16саше (уп.) — 2 080 ₸

УТВЕРЖДЕНА
Приказомпредседателя
Комитета фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
От «____» _____________ 201__г
№ _________
 
Инструкцияпо медицинскому применению
лекарственного средства
 
Гидрасек
 
Торговое название
Гидрасек
 
Международное непатентованное название
Рацекадотрил
 
Лекарственная форма
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 10 мг и 30 мг
 
Состав
Одинсаше - пакетик содержит
активное вещество–рацекадотрил 10 мг или 30 мг,
вспомогательные вещества: сахароза, кремния диоксид коллоидный безводный, полиакрилата дисперсия 30 % (Эудражит^®NE 30 D), абрикосовый ароматизатор (No. 6 Polvaromas-IFF).
 
Описание
Порошок белого цвета с характерным абрикосовым запахом.
 
Фармакотерапевтическая группа
Пищеварительный тракт и обмен веществ. Противодиарейные, кишечные противовоспалительные /противомикробныепрепараты. 
Прочиеантидиарейные препараты.Рацекадотрил
Код АТХ А07ХА04
 
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция. При приеме внутрь рацекадотрил быстро всасывается. Его фармакологическое действие по ингибированию энкефалиназы плазмы начинается через 30 минут.
Биодоступность рацекадотрила не изменяется вследствие приема пищи, но достижение максимальной активности задерживается примерно на полтора часа.
Распределение.После приема внутрь дозы ¹⁴C рацекадотрила концентрация рацекадотрила в плазме была примерно в 200 раза больше, чем в клеточных элементах крови, и примерно в 3 раза больше в плазме, чем в общем объеме крови. Таким образом, препарат не связывается в значительной степени с клетками крови.
Распределение радиоактивного изотопа углерода в другие ткани организма было умеренным, о чем свидетельствует показатель среднего кажущегося объема распределения в плазме - 66,4 кг. Девяносто процентов активного метаболита рацекадотрила — тиорфана, представляющего собой (RS)-N-(1-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенилпропил) глицин), связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином.
Длительность и степень воздействия рацекадотрила зависят от полученной дозы. У детей время до пикового ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 2 часа и соответствуетингибированию 90% с дозой 1,5 мг / кг.
Ингибирование плазменной энкефалиназы продолжается около 8 часов.Метаболизм.Период полувыведения, измеряемый длительностью ингибирования энкефалиназы плазмы, составляет,примерно, 3 часа.Рацекадотрил быстро гидролизуется в тиорфан — (RS)-N-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенилпропил) глицин, активный метаболит, который, в свою очередь, преобразуется в неактивные метаболитыидентифицированные как — S-метилтиорфан сульфоксид, S-метилтиорфан, 2-метансульфинилметил пропионовая кислота и 2-метилсульфонилметиил пропионовая кислота, образующиеся при более чем 10% системном воздействии исходного соединения.
В моче и фекалиях также обнаруживались и количественно определялись другие второстепенные метаболиты.Рацекадотрил / тиорфан и четыре основных неактивных метаболита не ингибируют основные CYP изоферменты 3A4, 2D6, 2С9, 1А2 и 2С19 до клинически значимой степени.Рацекадотрил / тиорфан и четыре основных неактивных метаболита не стимулируют CYP изоферменты (3A семейство, 2A6, 2B6, 2C9/2C19, 1А семейство, 2E1) и глюкоронилтрансфераз-конъюгированные ферменты до клинически значимой степени.
У пациентов детского возраста фармакодинамические результаты сходны с теми, которые наблюдаются у взрослых, с достижением максимальной концентрации (C_max) через 2 часа 30 минут после приема. Не наблюдалось признаков накопления после многократного применения препарата через каждые 8 часов в течение 7 дней.
Выведение. Рацекадотрил выводится в форме активных и неактивных метаболитов. Выведение осуществляется главным образом через почки (81,4%) и, в меньшей степени, с фекалиями (примерно 8%). Выведение легкими является незначительным (менее 1% дозы).
 
Фармакодинамика
Рацекадотрил является пролекарством, которое нуждается в гидролизе для превращения в активный метаболит - тиорфан, который является ингибитором энкефалиназы-  пептидазы клеточных мембран, локализованной в различных тканях, особенно в эпителиальных клетках тонкого кишечника. Этот энзим способствует какгидролизу экзогенных пептидов,так и расщеплению эндогенных пептидов, таких как энкефалины. Следовательно, рацекадотрил защищает эндогенные энкефалины, которые физиологически активны на уровне пищеварительного тракта, пролонгируя их антисекреторное действие.
Рацекадотрил - это  антисекреторное  вещество, действующее исключительно в слизистой оболочке кишечника. Он снижает гиперсекрецию воды и электролитов в тонком кишечнике, которые вызваны холерным токсином или воспалением, не действует на базальную секреторную активность. Рацекадотрил быстро проявляет противодиарейное действие, без влияния на продолжительность кишечного транзита.
Рацекадотрил не вызывает вздутия живота.
При приеме внутрь его активность проявляется исключительно на периферическом уровне, без воздействия на центральную нервную систему.
 
Показания к применению
- в качестве дополнительной симптоматической терапии острой диареи у детей старше 3 месяцев при одновременном применении пероральной терапии
- совместное применение с препаратами для этиотропной терапии
 
Способ применения и дозы
Гидрасек принимают  внутрь, в комбинации с регидратационной терапией.
Дозы определяют в соответствии с массой тела: из расчета 1,5 мг/кг на прием (соответствует 1-2 пакетикам), 3 раза в день через равные промежутки времени.

для детей весом до 9 кг:	одно саше (по 10 мг) 3 раза в день
для детей весом 9-13 кг:	два саше (по 10 мг) 3 раза в день
для детей весом 13-27 кг:	одно саше (по 30 мг) 3 раза в день
для детей весом более 27 кг:	два саше (по 30 мг) 3 раза в день

Лечение продолжают до достижения 2-кратного нормального стула в день. Курс лечения не должен превышать 7 дней.Длительное лечение рацекадотрилом не рекомендуется.Гранулы можно добавлять в пищу или размешать в стакане с водой или в бутылочке с питанием. Хорошо размешать и дать ребенку немедленно.
Специальные группы пациентов
Отсутствует опыт применения у детей младше 3 месяцев.
Отсутствует опыт применения у детей и младенцев с почечной и печеночной недостаточностью
 
Побочные действия
Частота побочных действий оценивается, исходя из следующих критериев: очень часто (≥1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Инфекции и инвазии:
- Нечасто: тонзиллит
Расстройства кожных и подкожных тканей:
− Нечасто: сыпь, эритема.
− Частота неизвестна: мультиформная эритема, Отек Квинке (отек языка, лица, губ, век), ангио-невротический отек, крапивница, узловатая эритема, папулезная сыпь, зуд,почесуха.
Серьезные кожные реакции (включая ангионевротический отек) были зарегистрированы у пациентов, находящихся на терапии рацекадотрилом.
Частота этих реакций неизвестна, но если они происходят, терапия  рацекадотрилом должна быть прекращена и заменена соответствующей альтернативной терапией. Пациенты должны быть уверены в том, что они не будут принимать рацекадотрил снова в этих случаях.
 
Противопоказания

• гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ препарата
• пациентам, у которых были зафиксированы случаи отека Квинке по причине приема ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (например,каптоприл, эналаприл, лизиноприл, периндоприл, рамиприл), не следует принимать рацекадотрил.
• из-за наличия сахарозы препарат противопоказан пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицит сахаразы-изомальтазы
• детский возраст до 3 месяцев, так как данных по безопасности и эффективности не существует
• почечная и печеночная недостаточность у детей независимо от степени выраженности, из-за отсутствия данных о применении у данной группы пациентов

Лекарственныевзаимодействия
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента(например, каптоприл, эналаприл, лизиноприл, фозиноприл, периндоприл, рамиприл), как известно, вызывают ангионевротический отек. Этот риск может быть увеличен в присутствии рацекадотрила.
У людей, одновременное лечениес рацекадотрилом и  нифуроксазидом или лоперамидом не изменяет кинетику рацекадотрила.

Особые указания
Назначение Гидрасека не должно изменять режим регидратации. Регидратация крайне важна в лечении острой диареи у детей.
В случае выраженной или длительной диареи с значительной рвотой или отсутствием аппетита, следует рассмотретьвозможность проведения внутривенной регидратации.
Необходимость регидратации и путь введения выбираются согласно возраста и веса пациента, а также стадии и тяжести состояния, особенно в случае тяжёлой или затяжной диареи с выраженной рвотой и отсутствием аппетита. Также важно не прерывать регулярное питание (включая грудное вскармливание) и проводить мониторинг за объёмом употреблённой жидкости.
Присутствие в стуле примеси крови или гноя и повышение температуры может указывать на инвазивную бактериальную кишечную инфекцию как причину диареи, или на присутствие другого серьезного заболевания.Кроме того, применение рацекадотрила не было исследованопри антибиотик-ассоциированной и хронической диареях. Поэтому Гидрасекне рекомендуется принимать при таких состояниях.
При лечении больных сахарным диабетом следует принимать во внимание, что каждый пакетик содержит сахарозу в следующих количествах:
Гидрасек 10 мг: 0,966 г сахарозы.
Гидрасек 30 мг: 2,899 г сахарозы.
Если количество сахарозы (источник глюкозы и фруктозы) в суточном количестве Гидрасека 10 мг или 30 мг превышает 5 г, это следует учитывать при расчете суточного потребления сахаров.
Гидрасек 10 мг и Гидрасек 30 мг нельзя назначать младенцам в возрасте до 3 месяцев, так как отсутствует опыт применения у данной возрастной категории. Препарат также не следует давать детям с почечной и печеночной недостаточностью независимо от степени выраженности, из-за отсутствия данных о применении в данной группе населения.
Препарат не должен назначаться в случае длительной или неконтролируемой рвоты из-за возможного снижения биодоступности.
Появление кожных реакций было зарегистрировано с использованием данного продукта. Это в большинстве случаев легкие реакции  не требующие лечения, но в некоторых случаях они могут быть очень серьезными, даже опасными для жизни. Связь с рацекадотрилом не может быть полностью исключена. При возникновении тяжелых кожных реакций, лечение должно быть немедленно прекращено.
Беременность и период лактации
Препарат Гидрасек гранулы для приготовления суспензии не предназначен для применения у женщин, планирующих беременность и беременных женщин.Не рекомендуется прием Гидрасека беременными женщинами.
Гидрасек не следует принимать женщинам, кормящим грудью, так как данные об экскреции рацекадотрила с грудным молоком у человека отсутствуют.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Гидрасек не оказывает влияния (или влияние незначительное) на способность управлять автомобилем и работать на потенциально опасном оборудовании.
 
Передозировка
В зарегистрированных случаях передозировки у пациентов не возникало побочных эффектов.
 
Форма выпуска и упаковка
По 1 г  (для дозировки 10 мг) или по 3 г (для дозировки 30 мг) препарата помещают в саше-пакетики из  пленки поливинилхлоридной/ полиэтилен/поливинилдихлоридной (PVC/PE/PVDC).
По 16 пакетиков в картонной пачке с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках.
 
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
 
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности!
 
Условия отпуска из аптек
По рецепту
 
Производитель
Софартекс,  Франция
21 RueduPressoirF-28500-Vernouillet
 
Владелец регистрационного удостоверения
Абботт Лабораториз  ГмбХ, Ганновер,  Германия
 
Наименование,  адрес и контактные  данные (телефон, факс, электронная почта)организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
ТОО «Абботт Казахстан»  пр. Достык 117/6, Бизнес-центр «Хан Тенгри-2», 050059, г. Алматы, Республика Казахстан.
Тел.: +7 727 244 75 44, факс: +7 727 244 76 44,
e-mail: pv.kazakhstan@abbott.com

Приведенная информация является ознакомительной и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.